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上海药物所环状酮亚胺的催化差池称芳基化研究取得希望

手性胺布局遍及存在于浩瀚生物活性天然产品、成果有机分子及手性药物中,因此研究高效的差池称合成要领制备光学活性的手性胺化合物一直是有机化学家们存眷的一个重要课题。磺内酰胺(sultam)和磺胺内酯(sulfamidate)是两类含磺酰胺官能团的布局奇特的环状胺类化合物,许多具有显著的生理活性,如HIV-1转录酶抑制剂、5-羟色胺拮抗剂、抗肿瘤、抗炎等,荧光定量PCR,另外,氨基磁珠,它们也是合成许多重要有机和药物分子的要害中间体。手性四代替的磺内酰胺和磺胺内酯凡是难以构建,酶联免疫磁珠DNA试剂盒,要得到高光学纯度更是挑战。

最近,中国科学院上海药物研究所徐明华课题组基于之前提出的新型手性硫烯配体的设计理念(Chem. Commun. 2011, 47, 7230-7232; Org. Lett. 2011, 13, 3410-3413; Org. Biomol. Chem. 2012, 10, 1764-1768),发泡水泥,继发明简朴直链线性分子骨架手性硫烯配体可以高效催化活化羰基的差池称1,2-加成回响(Angew. Chem. Int. Ed., 2012, 51, 780-783; Org. Biomol. Chem. 2012, 10, 9158-9164; Chem. Eur. J. 2013, 19, 865-869),进一步成长了新的支链布局的手性亚磺酰胺烯烃配体,免疫磁珠,乐成用于铑催化的硼酸对环状酮亚胺的差池称芳基化回响中,首次实现了含季碳手性的相应羧基和三氟甲基代替的系列磺内酰胺和磺胺内酯化合物的高对映选择性合成(最高ee值达99%),磁珠法核酸提取,为此后这两类布局新颖的手性化合物用于相关药物研究提供了大概。这也是国际上首例手性硫烯配体用于C=N双键的催化差池称加成的报道,DNA试剂盒,研究成就颁发在《美国化学会志》(J. Am. Chem. Soc. 2013, 135, 971-974)。自此,细菌DNA提取试剂盒,布局极其简朴的手性硫烯化合物作为配体已在多个催化差池称回响中均表示出奇特、优异的立体调控机能,磁珠法核酸提取,有望在手性药物及中间体合成中发挥越来越重要的浸染。

该研究事情获得了国度自然科学基金委员会的支持。

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